इकोट्राकिनरा केएसएम अमीनो एसिड डेरिवेटिव Fmoc-Sar-OH CAS NO. 77128-70-2

एफमॉक-सार-ओएच एन-एफमॉक-एन-मिथाइलग्लाइसिन है। नियमित ग्लाइसिन (एनएच-सीएच₂-सीओओएच) की तुलना में, सरकोसिन में नाइट्रोजन परमाणु पर एक अतिरिक्त मिथाइल समूह होता है (एन(सीएच₃)-सीएच₂-सीओओएच)। पेप्टाइड श्रृंखला में शामिल होने के बाद, यह एक एन-मिथाइलेटेड पेप्टाइड बॉन्ड बनाता है, जो पेप्टाइड स्थिरता और संरचना को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित कर सकता है।

इकोट्राकिनरा (जेएनजे-77242113) एक मौखिक आईएल-23 रिसेप्टर विरोधी पेप्टाइड है। एन-मिथाइल अमीनो एसिड जैसे सरकोसिन को आमतौर पर मौखिक पेप्टाइड्स में उनकी दवा-जैसी गुणों को बेहतर बनाने के लिए पेश किया जाता है, विशेष रूप से एंजाइमेटिक गिरावट के खिलाफ स्थिरता और मौखिक जैवउपलब्धता।

एंजाइमेटिक गिरावट के प्रति बेहतर प्रतिरोध: सामान्य पेप्टाइड बॉन्ड (–सीओ–एनएच–) को प्रोटीज द्वारा आसानी से पहचाना और तोड़ा जाता है। एन-मिथाइलेशन (–सीओ–एन(सीएच₃)–) के बाद, एन–एच हाइड्रोजन को हटाने से एंजाइमों के साथ हाइड्रोजन बॉन्डिंग इंटरैक्शन कम हो जाता है, प्रोटीज पहचान कम हो जाती है, और पेप्टाइड स्थिरता में सुधार होता है।

पेप्टाइड संरचना का अनुकूलन: एन-मिथाइलेशन बैकबोन लचीलापन, पेप्टाइड फोल्डिंग और रिसेप्टर-बाइंडिंग संरचना को प्रभावित कर सकता है, जो लक्ष्य इंटरैक्शन के लिए आवश्यक सक्रिय संरचना को बनाए रखने में मदद करता है।

मौखिक जैवउपलब्धता में सुधार: पारंपरिक पेप्टाइड्स की तुलना में जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में आसानी से खराब हो जाते हैं, एन-मिथाइलेटेड पेप्टाइड्स में आमतौर पर बेहतर चयापचय स्थिरता और मौखिक अवशोषण की उच्च क्षमता दिखाई देती है।

एफमॉक-सार-ओएच को एफमॉक सॉलिड-फेज पेप्टाइड संश्लेषण (एफमॉक-एसपीपीएस) के दौरान एक विशेष बिल्डिंग ब्लॉक के रूप में पेश किया जाता है। विशिष्ट प्रक्रिया में रेज़िन लोडिंग, एफमॉक डीप्रोटेक्शन, एफमॉक-सार-ओएच का युग्मन, दोहराई गई श्रृंखला विस्तार, क्लीवेज और अंतिम संशोधित पेप्टाइड एपीआई प्राप्त करने के लिए शुद्धिकरण शामिल है।